Benzodiazepínicos | Aula 17 | Farmacologia do SNC rápida e fácil | Flavonoide
Introdução ao Módulo de Farmacologia do Sistema Nervoso Central
Apresentação da Professora e Conteúdo
- Olá, bem-vindos à Nova Era do flavonoide. A professora Flávia Maçon, farmacêutica e divulgadora científica, introduz o módulo de farmacologia do sistema nervoso central.
- O módulo incluirá aulas sobre microbiologia e farmacologia, além de uma aula sobre a barreira hematoencefálica para entender a passagem de medicamentos no sistema nervoso central.
Benzodiazepínicos: Classe Popular de Sedativos Hipnóticos
- Início da discussão sobre fármacos com efeito sedativo hipnótico, focando nos benzodiazepínicos como a classe mais popular.
- Clonazepam (Rivotril) é o benzodiazepínico mais consumido no Brasil; em outros países, como os EUA, o alprazolam (Xanax) é mais comum.
- Outros benzodiazepínicos mencionados incluem diazepam e bromazepam; lorazepam é menos consumido no Brasil.
Propriedades dos Benzodiazepínicos
- Os livros didáticos americanos tendem a favorecer medicamentos locais; todos os benzodiazepínicos têm propriedades ansiolíticas e anticonvulsivantes.
- A diferenciação entre os fármacos se dá pela farmacocinética, agrupando-os por tempo de meia vida: ação curta, intermediária e longa.
Mecanismo de Ação dos Benzodiazepínicos
Neurotransmissor GABA
- O neurotransmissor ácido gama aminobutírico (GABA), principal inibidor do sistema nervoso central, é fundamental para entender a ação dos benzodiazepínicos.
Ligação aos Receptores GABA
- GABA se liga aos receptores tipo A (receptores GABA-A), que são canais iônicos que permitem a entrada de íons cloreto nos neurônios.
- Essa entrada hiperpolariza a membrana neuronal, dificultando o disparo do potencial de ação e tornando os neurônios menos excitáveis.
Efeito dos Benzodiazepínicos
- Os benzodiazepínicos se ligam em sítios alostéricos diferentes dos receptores GABA-A, aumentando a eficácia da ligação do GABA ao receptor principal.
Indicações Terapêuticas dos Benzodiazepínicos
Tratamento da Ansiedade
- Os benzodiazepínicos são amplamente utilizados para tratar distúrbios de ansiedade patológicos que afetam significativamente a vida diária das pessoas.
Tipos de Transtornos Tratados
Entendendo as Emoções e o Uso de Benzodiazepínicos
Resposta Emocional e Regulação
- As emoções básicas são desencadeadas por gatilhos que ativam rapidamente os neurônios da amídala, resultando em sentimentos de pânico e medo.
- Interneurônios na amídala regulam essas emoções liberando neurotransmissores como o GABA, que é inibitório e ajuda a acalmar a resposta emocional.
Benzodiazepínicos: Indicações e Limitações
- Os benzodiazepínicos não são a primeira linha de tratamento para distúrbios de ansiedade; antidepressivos como ISRS são preferidos.
- Três motivos principais para evitar benzodiazepínicos como primeira escolha: tolerância, dependência física/psicológica e efeitos adversos.
Tolerância e Dependência
- A tolerância aos benzodiazepínicos pode surgir após 2 a 4 semanas, exigindo doses maiores para obter os mesmos efeitos.
- O uso crônico pode levar à dependência, com sintomas de abstinência se o medicamento for interrompido abruptamente.
Abuso e Epidemia
- O uso abusivo de benzodiazepínicos é uma preocupação crescente nos EUA, sendo considerado parte da epidemia dos opioides.
- Benzodiazepínicos devem ser usados apenas em situações emergenciais ou tratamentos a curto prazo devido ao potencial de abuso.
Outras Indicações dos Benzodiazepínicos
- Além do tratamento da ansiedade, os benzodiazepínicos têm indicações anticonvulsivantes em condições como status epiléptico.
- Eles também podem ser utilizados para relaxamento muscular em distúrbios musculares ou sedação consciente durante procedimentos médicos.
Uso na Insônia e Abstinência Alcoólica
- Para insônia, os benzodiazepínicos não são a primeira escolha devido à possibilidade de tolerância; preferem-se opções de ação curta.
Efeitos Adversos dos Benzodiazepínicos
Prevenção de Convulsões e Delírios
- Os benzodiazepínicos podem prevenir convulsões, mas também têm efeitos adversos, como sonolência e confusão, que afetam a performance no trabalho e nos estudos.
- Em doses elevadas, os pacientes podem experimentar ataxia, dificultando a coordenação motora e tornando perigoso dirigir.
Sensibilidade em Idosos
- Idosos são mais sensíveis aos efeitos dos benzodiazepínicos, apresentando sonolência, confusão mental e desorientação.
- O uso desses medicamentos pode levar a problemas de coordenação em idosos, aumentando o risco de quedas.
Metabolismo e Interações Medicamentosas
- Benzodiazepínicos são metabolizados pelo fígado; os de ação curta são eliminados rapidamente enquanto os de ação longa têm metabólitos ativos que permanecem no organismo por mais tempo.
- Pacientes com problemas hepáticos (como cirrose ou hepatite alcoólica) podem acumular esses fármacos, levando à intoxicação. É crucial evitar combinações com outros depressores do sistema nervoso central.
Antídoto para Overdose