AULA DE FARMACOLOGIA - Revisão Farmacologia do Sistema Nervoso Central | Farmacologia Fácil

Introdução à Farmacologia do Sistema Nervoso Central

Visão geral da seção: Nesta aula, o professor introduz a importância da farmacologia no estudo dos psicofármacos e propõe um resumo abrangente da farmacologia do sistema nervoso central. Ele destaca a necessidade de entender as conexões neuronais e os neurotransmissores para compreender como os medicamentos atuam nesse sistema.

Transmissão Neuronal e Sinapses

• A transmissão entre neurônios ocorre por meio das sinapses, que são regiões ricas em neurotransmissores.

• Antes da sinapse, ocorre uma resposta elétrica no neurônio pré-sináptico, que promove a entrada de cálcio na célula.

• O cálcio mobiliza vesículas de neurotransmissores na fenda sináptica, que se ligam aos receptores no neurônio pós-sináptico.

• Os receptores podem ser proteínas G ou canais iônicos, permitindo a entrada de íons positivos ou negativos.

• A despolarização do neurônio pós-sináptico gera um novo potencial elétrico para o próximo neurônio.

Sistemas Neurotransmissores

Sistema Dopaminérgico

• Flutuações na dopamina no sistema nervoso central estão relacionadas às psicoses.

• Altos níveis de dopamina causam sintomas positivos (alucinações, agressividade), enquanto baixos níveis causam sintomas negativos (embotamento sentimental).

Outros Sistemas Neurotransmissores

• Além do sistema dopaminérgico, existem outros sistemas neurotransmissores no sistema nervoso central, como colinérgico, glutamatérico, gabarérgico, adrenérgico, serotoninérgico e histaminérgico.

• Cada sistema controla funções específicas no cérebro.

Revisão dos Sistemas Neurotransmissores

Visão geral da seção: O professor revisa os principais sistemas neurotransmissores e suas funções no sistema nervoso central.

Sistema Dopaminérgico

• Flutuações na dopamina estão relacionadas às psicoses.

• Altos níveis de dopamina causam sintomas positivos (alucinações, agressividade).

• Baixos níveis de dopamina causam sintomas negativos (embotamento sentimental).

Outros Sistemas Neurotransmissores

• Existem vários sistemas neurotransmissores além do dopaminérgico.

• Cada sistema desempenha um papel importante em diferentes funções cerebrais.

Conclusão

Visão geral da seção: O professor conclui a aula reforçando a importância do estudo da farmacologia do sistema nervoso central para compreender o funcionamento dos psicofármacos. Ele incentiva os alunos a se inscreverem no canal e acompanhar as próximas aulas.

Recapitulação

• O estudo da farmacologia do sistema nervoso central é essencial para entender o uso de psicofármacos.

• Os neurotransmissores desempenham um papel fundamental na transmissão neuronal e no funcionamento do cérebro.

Próximas Aulas

• O professor convida os alunos a se inscreverem no canal e acompanhar as próximas aulas sobre farmacologia, fisiologia e terapêutica.

Fim da Aula

Visão geral da seção: A aula é encerrada pelo professor, que agradece aos alunos pela participação e incentiva-os a continuar estudando farmacologia.

Efeitos dos dopaminérgicos na motricidade fina

Visão geral da seção: Nesta seção, discute-se como os medicamentos dopaminérgicos podem afetar a motricidade fina e levar à perda de controle motor.

Efeitos dos dopaminérgicos na motricidade fina

• Os dopaminérgicos destroem neurônios magnérgicos responsáveis pelo controle da motricidade fina.

• Isso resulta na perda do controle motor dos movimentos finos, como contar moedas ou segurar uma caneta sem tremer.

• Os sintomas começam com dificuldade em contar moedas em repouso e depois também em momentos de estresse.

• A doença piora progressivamente devido à destruição contínua dos neurônios produtores de dopamina.

Antipsicóticos típicos e atípicos

Visão geral da seção: Nesta seção, são apresentados os antipsicóticos típicos e atípicos e como eles agem no tratamento das psicoses.

Antipsicóticos típicos e atípicos

• Os antipsicóticos são divididos em duas classes: típicos e atípicos.

• Os antipsicóticos típicos são antagonistas dos receptores de dopamina. Eles diminuem o excesso de dopamina para tratar os sintomas positivos da doença.

• Exemplos incluem haloperidol, flufenazina, clorpromazina e tioridazina.

• Os antipsicóticos atípicos também atuam como antagonistas da dopamina, mas também bloqueiam o receptor de serotonina 5-HT2.

• Exemplos incluem risperidona, olanzapina, quetiapina, clozapina, ziprasidona e aripiprazol.

Efeitos adversos dos antipsicóticos típicos e atípicos

Visão geral da seção: Nesta seção, são discutidos os possíveis efeitos adversos dos antipsicóticos típicos e atípicos.

Efeitos adversos dos antipsicóticos típicos e atípicos

• Os antipsicóticos típicos podem causar diversos efeitos adversos devido ao bloqueio generalizado da dopamina no cérebro.

• Isso pode levar a sintomas semelhantes aos do Parkinson devido à diminuição da dopamina na região motora.

• Os antipsicóticos atípicos, além de bloquearem a dopamina, também agem como antagonistas do receptor 5-HT2 da serotonina.

• Essa classe não causa efeitos adversos motores significativos, mas pode causar alterações sanguíneas e ganho de peso.

Tratamento do Parkinson com anti-parkinsonianos

Visão geral da seção: Nesta seção, é abordado o tratamento do Parkinson por meio de medicamentos anti-parkinsonianos que visam aumentar a concentração de dopamina no sistema nervoso central.

Tratamento do Parkinson com anti-parkinsonianos

• O tratamento do Parkinson envolve o aumento da ação da dopamina no sistema nervoso central.

• A dopamina não atravessa a barreira hematoencefálica, então é necessário utilizar uma estrutura precursora, como a levodopa.

• A levodopa é degradada na periferia por enzimas como a dopa descarboxilase.

• Para aumentar sua penetração no sistema nervoso central, podem ser utilizados inibidores da dopa descarboxilase, como carbidopa e benserazida.

• Também são utilizados inibidores da monoaminoxidase para evitar a degradação da dopamina no cérebro.

Efeitos adversos do tratamento com levodopa

Visão geral da seção: Nesta seção, são discutidos os possíveis efeitos adversos do tratamento com levodopa para o Parkinson.

Efeitos adversos do tratamento com levodopa

• Um dos principais efeitos adversos da suplementação com levodopa é o surgimento de sintomas psicóticos devido ao aumento excessivo de dopamina.

• Além disso, a levodopa pode causar efeitos cardiovasculares, como vasodilatação inicialmente seguida pelo aumento da pressão arterial e frequência cardíaca.

Outras abordagens no tratamento do Parkinson

Visão geral da seção: Nesta seção, são apresentadas outras abordagens no tratamento do Parkinson além do uso de levodopa.

Outras abordagens no tratamento do Parkinson

• Além da levodopa, existem outras opções de medicamentos para o tratamento do Parkinson.

• A amantadina aumenta a liberação de dopamina e inibe sua recaptação no sistema nervoso central.

• Os agonistas dos receptores de dopamina atuam diretamente nesses receptores, não dependendo da presença de dopamina.

• Alguns medicamentos diminuem os efeitos da acetilcolina, que é responsável pela ativação do sistema motor.

Medicamentos contra indicados para o tratamento do Alzheimer

Visão geral da seção: Nesta seção, são discutidos os medicamentos que são contra indicados e podem prejudicar o tratamento do Alzheimer.

Medicamentos que aumentam o efeito da acetilcolina

• Os medicamentos que aumentam o efeito da acetilcolina são benéficos no tratamento do Alzheimer, pois melhoram a memória e estabelecem transmissões de longa duração.

• Esses medicamentos incluem os ativadores de receptores de dopamina, como cabergolina, bromocriptina, entre outros.

Ação da Beta amiloide no Alzheimer

Visão geral da seção: Nesta seção, é explicada a ação da proteína Beta amiloide no desenvolvimento do Alzheimer.

• No Alzheimer, a Beta amiloide causa perda de neurônios no córtex cerebral, principalmente na região relacionada à memória.

• Além das placas amiloides formadas por aglomerados de Beta amiloide fora dos neurônios, ela também pode entrar nas células e atacar as mitocôndrias.

• Esse ataque às mitocôndrias interrompe a produção de energia para os neurônios e bloqueia as bombas de transporte de proteínas dependentes dessa energia.

• O bloqueio das bombas de transporte afeta principalmente o neurotransmissor glutamato.

Impacto do bloqueio das bombas de transporte na sinapse

Visão geral da seção: Nesta seção, é explicado como o bloqueio das bombas de transporte pelo Beta amiloide afeta a sinapse e o neurotransmissor glutamato.

• O bloqueio das bombas de transporte pelo Beta amiloide impede o retorno do glutamato pelos transportadores para reserva do neurônio.

• Isso resulta em uma grande quantidade de glutamato na fenda sináptica, causando mais morte celular.

• O excesso de cálcio desencadeado pela entrada excessiva de cálcio através dos receptores NMDA do glutamato pode levar à cascata de morte celular.

Tratamentos para Alzheimer

Visão geral da seção: Nesta seção, são discutidos os principais tratamentos para o Alzheimer.

• O principal tratamento para o Alzheimer é a memantina, um inibidor do receptor de glutamato que bloqueia o efeito excitatório do neurotransmissor.

• Além disso, são utilizados inibidores da acetilcolinesterase, enzima responsável por degradar a acetilcolina. Esses medicamentos aumentam os níveis de acetilcolina no cérebro e melhoram a memória.

• Outra abordagem é aumentar a acetilcolina com inibidores da acetilcolinesterase, como donepezila e galantamina.

Importância do neurotransmissor GABA

Visão geral da seção: Nesta seção, é explicada a importância do neurotransmissor GABA no sistema nervoso central.

• O GABA é um neurotransmissor inibitório importante para o sistema nervoso central.

• Ele atua nos receptores GABA-A, permitindo a entrada de íons cloro negativos e causando hiperpolarização do neurônio pós-sináptico, interrompendo a transmissão do sinal.

• Medicamentos como os benzodiazepínicos potencializam a ação do GABA e são utilizados no tratamento da ansiedade e insônia.

Ação dos benzodiazepínicos no sistema gabarérgico

Visão geral da seção: Nesta seção, é explicada a ação dos benzodiazepínicos no sistema gabarérgico.

• Os benzodiazepínicos, como o Diazepam, potencializam a ação do GABA ao diminuir sua afinidade pelo receptor GABA-A.

• Essa interação ocorre em uma região específica entre as sinapses frontais, onde há uma proteína chamada gaba modulina acalmodolina.

Tolerância e Dependência Medicamentosa

Visão Geral da Seção: Nesta seção, são abordados os conceitos de tolerância medicamentosa e dependência química e psíquica em relação aos medicamentos.

Tolerância Medicamentosa

• A tolerância medicamentosa ocorre quando o organismo se torna menos responsivo a um determinado medicamento ao longo do tempo.

• Isso acontece porque os medicamentos atuam sobre as proteínas dos receptores, dessensibilizando-os com o tempo.

• Como resultado, é necessário aumentar a dose do medicamento para obter o mesmo efeito inicial.

• Medicamentos que causam tolerância são classificados como tarja vermelha na farmácia e só podem ser vendidos mediante receita médica.

Dependência Química e Psíquica

• Alguns medicamentos podem causar dependência química e psíquica no usuário.

• Esses medicamentos afetam o sistema gabaminérgico, como Alprazolam, Bromazepam, Clonazepam, Diazepam, Clobazan, Lorazepamzepam, Nitrazepam, Midazolantriazolanzolam e Flurazepam.

• Eles são usados principalmente para tratar insônia, mas também podem ser utilizados para ansiedade e como anticonvulsivantes.

Mecanismos de Ação dos Anticonvulsivantes

Visão Geral da Seção: Nesta seção, são discutidos os mecanismos de ação dos anticonvulsivantes.

Mecanismos de Ação

• Os anticonvulsivantes atuam bloqueando a transmissão neuronal.

• Eles diminuem a excitação excessiva do sistema nervoso central, o que é importante no tratamento da epilepsia.

• Uma teoria sobre a origem da epilepsia é que alguns neurônios têm dificuldade em ficar em repouso e são facilmente excitados.

• Os anticonvulsivantes aumentam a eletronegatividade pela entrada de cloro nos neurônios, o que ajuda a protegê-los contra descargas elétricas.

Classes de Anticonvulsivantes

Visão Geral da Seção: Nesta seção, são apresentadas diferentes classes de anticonvulsivantes e seus mecanismos de ação.

Barbitúricos

• Exemplos: Fenobarbital, Tiopental e Pentobarbital.

• Atuam como agonistas do receptor gabaminérgico ou antagonistas dos canais de sódio positivos.

Carbamazepina e Oxcarbazepina

• Atuam como agonistas do receptor gabaminérgico ou antagonistas dos canais de sódio positivos.

Ácidos

• Exemplos: Valproato de Sódio, Vigabatrina e Progabida.

• Atuam como agonistas do receptor gabaminérgico ou têm outros mecanismos de ação.

Hidantoínas

• Exemplo: Fenitoína.

• Atua bloqueando os canais de sódio pré-sinápticos para impedir a liberação excessiva de neurotransmissores.

Análogos do GABA

• Exemplos: Gabapentina e Pregabalina.

• Atuam em canais de cloro para diminuir a transmissão neuronal.

Drogas Z

• Atuam em subtipos específicos de canais de gabaminérgicos chamados canais Ômega.

• Causam menos dependência que os benzodiazepínicos, mas também podem causar dependência.

Outras Indicações dos Anticonvulsivantes

Visão Geral da Seção: Nesta seção, são mencionadas outras indicações dos anticonvulsivantes além do tratamento da epilepsia.

Uso para Dor e Enxaqueca

• Alguns anticonvulsivantes, como o Topiramato, são utilizados no tratamento da dor neuropática e enxaqueca.

Medicamentos para Insônia

• Existem medicamentos anticonvulsivantes conhecidos como "drogas Z" que atuam em um subtipo específico de canais de gabaminérgicos chamados canais Ômega.

• Esses medicamentos são usados principalmente para induzir o sono, mas têm menos potencial na manutenção do sono em comparação com os benzodiazepínicos.

Resposta dos Neurônios de Serotonina

Visão Geral da Seção: Nesta seção, é discutido como os neurônios de serotonina são responsáveis por emitir respostas positivas quando há estímulos positivos no ambiente. O distúrbio nesse processo pode levar à falta de respostas positivas.

Papel dos Neurônios de Serotonina na Depressão

• A depressão ocorre quando há uma falha na percepção do ambiente e na resposta a estímulos positivos.

• Baixos níveis das monoaminas, como serotonina, noradrenalina e dopamina, estão relacionados a respostas negativas e induções positivas, levando à depressão.

• Os antidepressivos atuam aumentando os níveis de serotonina para promover respostas positivas.

Mecanismo de Ação dos Antidepressivos

Visão Geral da Seção: Nesta seção, é explicado o mecanismo de ação dos antidepressivos no aumento da concentração de serotonina na fenda sináptica.

Liberação e Recaptação da Serotonina

• A comunicação entre neurônios ocorre por meio de neurotransmissores, como a serotonina.

• Um potencial de ação abre canais de cálcio que liberam vesículas contendo serotonina na fenda sináptica.

• A serotonina atua nos receptores serotoninérgicos e é recapitada pelo transportador SERT para armazenamento em vesículas.

Inibidores da Recaptação de Serotonina

• Os antidepressivos atuam bloqueando a recaptação da serotonina, aumentando sua concentração na fenda sináptica.

• Os inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS), como Fluoxetina, Paroxetina e Sertralina, são os mais utilizados no tratamento da depressão.

• Além dos ISRS, também existem os inibidores seletivos da recaptação de serotonina e noradrenalina (ISRSN) que atuam nos transportadores de ambas as substâncias.

Classes de Antidepressivos

Visão Geral da Seção: Nesta seção, são apresentadas as principais classes de antidepressivos e seus mecanismos de ação.

Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina e Noradrenalina

• Além dos ISRSN, existem outras classes de antidepressivos que atuam em mecanismos paralelos.

• Exemplos incluem a Trazodona, que bloqueia o receptor alfa2 para aumentar a liberação de noradrenalina.

• Esses medicamentos têm uma meia-vida longa e demoram mais tempo para fazer efeito.

Outras Classes de Antidepressivos

• Antigamente, os antidepressivos tricíclicos eram amplamente utilizados. Eles inibem a recaptação das monoaminas, mas causavam muitos efeitos adversos.

• Existem também os inibidores irreversíveis ou reversíveis da monoamina oxidase (IMAO), que agem em diferentes formas dessa enzima.

• Os inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS) são os mais utilizados atualmente devido à sua efetividade.

Conclusão

Visão Geral da Seção: Nesta seção, é feita uma conclusão sobre as classes de antidepressivos e seus mecanismos de ação.

• Os antidepressivos atuam aumentando a concentração de serotonina na fenda sináptica para promover respostas positivas.

• As principais classes incluem os ISRS e os ISRSN, que têm diferentes mecanismos de ação.

• Antidepressivos tricíclicos e IMAOs foram usados no passado, mas apresentavam mais efeitos adversos.

• A escolha do antidepressivo depende das características individuais do paciente.

Classes de Antidepressivos

Visão geral da seção: Nesta seção, o professor discute diferentes classes de antidepressivos e seus mecanismos de ação.

Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina (ISRS)

• Os ISRS são uma classe comumente utilizada de antidepressivos.

• Eles atuam inibindo seletivamente a recaptação do neurotransmissor serotonina.

• Exemplos incluem fluoxetina, sertralina e paroxetina.

Inibidores da Recaptação de Serotonina-Noradrenalina (IRSN)

• Os IRSN também são uma classe popular de antidepressivos.

• Eles inibem a recaptação tanto da serotonina quanto da noradrenalina.

• Exemplos incluem venlafaxina e duloxetina.

Antidepressivos Tricíclicos (ATC)

• Os ATCs são uma classe mais antiga de antidepressivos.

• Eles funcionam bloqueando a recaptação dos neurotransmissores serotonina e noradrenalina.

• Exemplos incluem amitriptilina e nortriptilina.

Inibidores da Monoamina Oxidase (IMAO)

• Os IMAOs são outra classe antiga de antidepressivos.

• Eles inibem a enzima monoamina oxidase, responsável pela quebra dos neurotransmissores no cérebro.

• Exemplos incluem tranilcipromina e moclobemida.

Outras Classes

Existem outras classes menos comuns de antidepressivos:

Agonistas Nicotínicos

• Esses medicamentos atuam como agonistas dos receptores nicotínicos de acetilcolina.

• Eles são usados principalmente para ajudar no tratamento do vício do tabaco.

Antagonistas Alpha 2 e 5-HT2

• Esses medicamentos atuam como antagonistas dos receptores alpha 2 e 5-HT2.

• Exemplos incluem mirtazapina, que também é um antidepressivo atípico.

Inibidores da Recaptação de Serotonina Polimodais

• Esses medicamentos atuam inibindo a recaptação de serotonina e têm múltiplos alvos.

• Exemplo: vortioxetina, o primeiro protótipo desse tipo de antidepressivo multimodal.

Aulas Aprofundadas

O professor convida os espectadores a escolherem uma das classes mencionadas para uma aula futura mais detalhada sobre reações adversas, interações medicamentosas, entre outros tópicos. Ele também menciona que há muito mais para se falar sobre cada classe na plataforma online onde ele oferece aulas completas sobre farmacologia aplicada.

Conclusão

O professor destaca a importância de se inscrever no canal, ativar as notificações e compartilhar com amigos e colegas para expandir o alcance do conhecimento em farmacologia.