FARMACOCINÉTICA ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN METABOLISMO ELIMINACIÓN | GuiaMed

Introducción y Definición de Farmacocinética

Resumen de la sección: En esta sección introductoria, el expositor saluda a los participantes y presenta el tema de la clase, que es la farmacocinética. Se menciona que se abordarán en detalle cada uno de los pasos de la farmacocinética, comenzando por la liberación, absorción, distribución, metabolismo y eliminación. También se repasa el concepto de farmacocinética como todo lo que el cuerpo hace a las drogas.

Definición de Farmacocinética

• La farmacocinética se define como todo lo que el cuerpo le hace a las drogas.

• Se compone de cinco pasos: liberación, absorción, distribución, metabolismo y eliminación.

• Estos pasos pueden no cumplirse todos en todas las situaciones debido a las diferentes vías de administración.

Pasos de la Farmacocinética - Liberación

Resumen de la sección: En esta sección se detalla el primer paso de la farmacocinética: la liberación. Se explica qué es la liberación dentro del contexto farmacocinético y se introducen tres conceptos importantes relacionados con este paso: principio activo, excipiente y forma farmacéutica.

Liberación

• La liberación es el conjunto de procesos que describen la salida del principio activo desde la forma farmacéutica en la que ha sido administrado.

• El principio activo es una sustancia activa que produce efecto farmacológico en el organismo.

• El excipiente es una sustancia inactiva utilizada para incorporar el principio activo y no tiene efecto farmacológico.

• La forma farmacéutica es la disposición en la que se encuentran el principio activo y el excipiente para formar un medicamento.

• Ejemplos de formas farmacéuticas incluyen cápsulas, comprimidos, soluciones, pomadas, cremas, entre otros.

Pasos de la Farmacocinética - Absorción

Resumen de la sección: En esta sección se aborda el segundo paso de la farmacocinética: la absorción. Se define qué es la absorción y se explica cómo ocurre este proceso desde la vía de administración hasta llegar a la circulación sanguínea.

Absorción

• La absorción es el proceso por el cual el medicamento pasa desde la vía de administración hasta llegar a la circulación sanguínea.

• El medicamento liberado en una región específica debe ser absorbido para que pueda tener efecto terapéutico en el organismo.

• La absorción implica el paso del medicamento desde su sitio de administración hacia los vasos sanguíneos.

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Composición de la membrana celular y mecanismos de transporte

Resumen de la sección: En esta sección se explora la composición de la membrana celular y los diferentes mecanismos de transporte que permiten el paso de los fármacos a través de ella.

Composición de la membrana celular

• La membrana celular está compuesta principalmente por colesterol, proteínas y fosfolípidos.

• Los fármacos liposolubles tienen mayor facilidad para atravesar la membrana celular debido a su afinidad con los lípidos.

• Los fármacos hidrosolubles pueden tener dificultades para atravesar la membrana debido a su baja solubilidad en lípidos.

Mecanismos de transporte

Transporte pasivo

• El transporte pasivo se divide en difusión simple y filtración.

• La difusión simple y facilitada no requieren energía (ATP) y ocurren a favor del gradiente de concentración.

Transporte especializado

• El transporte activo primario y secundario utiliza energía (ATP) para transportar fármacos en contra del gradiente de concentración.

• La difusión facilitada utiliza proteínas transportadoras y pinocitosis para transportar fármacos grandes a través de vesículas.

Clasificación del transporte

• Generalmente, el transporte se clasifica en pasivo (difusión simple y facilitada) y activo (transporte activo primario y secundario).

• El uso o no de ATP es un criterio importante para esta clasificación.

Factores que modifican la absorción farmacológica

Solubilidad del fármaco

• La solubilidad del fármaco en lípidos o agua afecta su capacidad de atravesar la membrana celular.

• Los fármacos liposolubles tienen mayor facilidad de absorción, mientras que los hidrosolubles pueden tener dificultades.

Formulación farmacológica

• La forma en que se presenta el fármaco (sólido, semisólido, líquido) puede influir en su absorción.

• Los fármacos sólidos requieren disolución antes de ser absorbidos, lo cual puede retrasar la absorción.

Concentración farmacológica

• Los ácidos y bases débiles se disocian parcialmente en solución acuosa, mientras que los ácidos y bases fuertes se disocian completamente.

• Los ácidos y bases débiles se absorben más rápidamente debido a su menor grado de disociación.

Otros factores modificadores

• El pH del medio y los jugos gástricos pueden alterar la absorción de los fármacos.

• La circulación sanguínea, el área de superficie de absorción y el tamaño de la molécula también pueden influir en la absorción.

Farmacocinética: Absorción y Distribución

Resumen de la sección: En esta sección, se aborda el segundo y tercer paso de la farmacocinética: absorción y distribución. Se explica cómo los fármacos son absorbidos por el organismo y cómo se distribuyen desde la circulación sanguínea a los tejidos corporales.

Absorción de los fármacos

• La absorción es el proceso mediante el cual los fármacos ingresan al organismo.

• Factores como la solubilidad del fármaco, su tamaño molecular y las características del sitio de administración pueden afectar la absorción.

• Los fármacos pueden ser absorbidos a través de diferentes vías, como oral, intravenosa o tópica.

Distribución de los fármacos

• La distribución es el proceso por el cual los fármacos pasan desde la circulación sanguínea hasta las células de los tejidos corporales.

• Los fármacos viajan a través del torrente sanguíneo hacia diferentes tejidos para ejercer su acción terapéutica.

• Durante este proceso, muchos fármacos se unen a proteínas plasmáticas en el plasma sanguíneo.

• Las proteínas principales que se unen a los fármacos son la albúmina, la alfa 1 glicoproteína ácida, las lipoproteínas y la globulina de unión a esteroides.

• Cada proteína tiene afinidad por diferentes tipos de fármacos.

Unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas

• Los fármacos que se unen a las proteínas plasmáticas se consideran inactivos y no ejercen su función terapéutica.

• El porcentaje de unión a proteínas plasmáticas varía según el fármaco.

• Ejemplos: la penicilina tiene un 60% de unión a proteínas plasmáticas, mientras que el ibuprofeno tiene un 90%.

• Solo los fármacos libres, es decir, aquellos que no están unidos a proteínas, son activos y pueden cumplir su función terapéutica.

Viaje del fármaco hacia los tejidos

• Los fármacos libres viajan desde la circulación sanguínea hacia los diferentes tejidos del organismo.

• Atraviesan la pared de los capilares mediante procesos como difusión y filtración.

• Los tejidos principales a los que se dirigen incluyen el corazón, pulmones, hígado, cerebro, estómago y riñones.

• Existe una barrera especial en el sistema nervioso central y el líquido cefalorraquídeo que regula la distribución de los fármacos en estos tejidos.

Barreras en la Distribución de Fármacos

Resumen de la sección: En esta sección se mencionan las barreras especiales presentes en ciertos tejidos del organismo que regulan la distribución de los fármacos.

Barrera en el sistema nervioso central y líquido cefalorraquídeo

• El sistema nervioso central y el líquido cefalorraquídeo poseen una barrera especial que regula la distribución de los fármacos.

• Esta barrera es diferente a la que rige en otros tejidos del organismo.

• La presencia de esta barrera puede afectar la capacidad de los fármacos para llegar al sistema nervioso central y ejercer su acción terapéutica.

Conclusión: En esta sección se abordaron los pasos de absorción y distribución en la farmacocinética. Se explicó cómo los fármacos son absorbidos por el organismo y cómo se distribuyen desde la circulación sanguínea a los tejidos corporales. También se mencionaron las proteínas plasmáticas a las que se unen los fármacos, así como las barreras especiales presentes en ciertos tejidos del organismo.

Barrera Hematoencefálica y Distribución de Fármacos

Resumen de la Sección: En esta sección se explora la barrera hematoencefálica y cómo afecta la distribución de los fármacos en el organismo.

Barrera Hematoencefálica

• La barrera hematoencefálica es una estructura especializada que protege al cerebro y al líquido cefalorraquídeo.

• Las ministraciones del endotelio capilar en la barrera hematoencefálica son estrechas, lo que dificulta el paso de fármacos grandes hacia el cerebro o el líquido cefalorraquídeo.

• Solo las moléculas no ionizadas o pequeñas pueden atravesar fácilmente esta barrera.

Distribución de Fármacos

• Los fármacos pueden unirse a proteínas plasmáticas y actuar como depósitos o reservorios.

• Con el tiempo, estos fármacos se liberan gradualmente desde las proteínas del plasma, lo que puede tener un efecto terapéutico pero no tan grande como al principio.

• Algunos fármacos también tienen afinidad por tejidos específicos dentro del organismo, como metales pesados (mercurio, bismuto), digoxina (corazón, hígado, riñón) y tetraciclinas (huesos y dientes).

• La redistribución o depósito de los fármacos puede ocurrir a través de un transporte activo en lugar de filtración o difusión.

Factores que Modifican la Distribución

• Varios factores pueden modificar la distribución de los fármacos, como el tamaño del órgano, el flujo sanguíneo del tejido, la unión a proteínas plasmáticas, la solubilidad del fármaco y el volumen de distribución.

• El tamaño del órgano influye en la capacidad de distribución del fármaco.

• El flujo sanguíneo del tejido determina la velocidad a la que llega el medicamento al tejido.

• La unión a proteínas plasmáticas puede afectar la disponibilidad de fármacos activos.

• La solubilidad del fármaco (liposoluble o hidrosoluble) también influye en su capacidad de distribución.

• El volumen de distribución es importante para comprender cómo se dispersa el fármaco en el organismo.

Modificación de Absorción y Factores que Afectan

Resumen de la Sección: En esta sección se exploran los factores que pueden modificar la absorción de los fármacos y cómo afectan este proceso.

Factores que Modifican la Absorción

• Varios factores pueden modificar la absorción de los fármacos, como el tamaño del órgano, el flujo sanguíneo del tejido, la unión a proteínas plasmáticas, la solubilidad del fármaco y el volumen de distribución.

• Estos factores pueden influir en qué cantidad y qué velocidad se absorbe un medicamento.

Tamaño del Órgano

• El tamaño del órgano está relacionado con su capacidad para absorber correctamente un fármaco.

• Los órganos más grandes, como la mucosa intestinal y el músculo esquelético, tienen una mayor capacidad de distribución.

Flujo Sanguíneo del Tejido

• El flujo sanguíneo del tejido afecta la velocidad a la que un medicamento llega al tejido.

• Un mayor flujo sanguíneo permite que el medicamento llegue más rápido, mientras que un menor flujo sanguíneo retrasa su llegada.

Unión a Proteínas Plasmáticas

• La unión a proteínas plasmáticas puede afectar la disponibilidad de fármacos activos.

• Si un fármaco se une en gran medida a las proteínas plasmáticas, puede haber una distribución insuficiente de fármacos activos.

Solubilidad del Fármaco

• La solubilidad del fármaco (liposoluble o hidrosoluble) influye en su capacidad de distribución.

• Los fármacos liposolubles tienen una mayor capacidad de distribución que los hidrosolubles.

Volumen de Distribución

• El volumen de distribución es importante para comprender cómo se dispersa el fármaco en el organismo.

• Puede influir en la cantidad y ubicación donde se depositan los fármacos.

Conclusión y Factores Modificadores

Resumen de la Sección: En esta sección se concluye sobre la distribución y absorción de los fármacos, y se exploran otros factores modificadores.

Conclusión sobre Distribución

• La distribución de los fármacos implica tres pasos: unión a proteínas plasmáticas, distribución a los diferentes órganos y redistribución o depósito de los fármacos.

• La barrera hematoencefálica y la afinidad por tejidos específicos pueden afectar la distribución de los fármacos.

Factores Modificadores de Absorción

• Varios factores pueden modificar la absorción de los fármacos, como el tamaño del órgano, el flujo sanguíneo del tejido, la unión a proteínas plasmáticas, la solubilidad del fármaco y el volumen de distribución.

• Estos factores influyen en qué cantidad y qué velocidad se absorbe un medicamento.

Importancia Clínica

• Es importante tener en cuenta estos factores modificadores para comprender cómo se comportan los fármacos en el organismo.

• Pueden influir en la eficacia y seguridad de los tratamientos farmacológicos.

Referencias

1. Barrera Hematoencefálica

2. Distribución de Fármacos

3. Factores Modificadores de Distribución

4. Modificación de Absorción y Factores que Afectan

Nota: Los tiempos indicados son aproximados.

Volumen de Distribución

Resumen de la sección: En esta sección se explica el concepto de volumen de distribución en farmacología y cómo se calcula. Se presentan dos ejemplos para ilustrar cómo la deshidratación y la retención de líquidos afectan el volumen de distribución y las concentraciones plasmáticas del medicamento.

Definición y cálculo del volumen de distribución

• El volumen de distribución se define como el espacio corporal aparente disponible para contener un medicamento.

• Se calcula dividiendo la cantidad del fármaco en el cuerpo entre la concentración plasmática.

Ejemplo 1: Paciente deshidratado

• En un paciente deshidratado, los compartimentos de agua están disminuidos, lo que resulta en una disminución del volumen de distribución.

• Esto conduce a una elevación de la concentración plasmática del medicamento.

Ejemplo 2: Paciente con retención de líquidos

• En un paciente con retención de líquidos, el volumen de distribución está elevado debido al exceso de líquido en el cuerpo.

• Esto resulta en una disminución en las concentraciones plasmáticas del medicamento.

Conclusiones y Recomendaciones

Resumen de la sección: En esta sección final, se resalta la importancia del volumen de distribución como factor determinante en las concentraciones plasmáticas del medicamento. También se invita a los espectadores a seguir apoyando al canal a través de suscripciones, comentarios y compartiendo contenido.

• El volumen de distribución determina en qué espacio corporal se distribuirá el fármaco y depende de la cantidad de líquido en el paciente.

• Es importante considerar el volumen de distribución al determinar la dosis específica para cada paciente.

• Se agradece a los espectadores por su apoyo y se invita a seguir interactuando con el canal en redes sociales.

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