TETRACICLINAS GLICILCICLINAS, Resumen, Mecanismos de Accion, Espectro antimicrobiano, Clasificación.

Introducción

Resumen de la sección: En esta sección, el presentador da la bienvenida a los espectadores y presenta el tema que se va a tratar en el video.

Bienvenida e introducción

• El presentador da la bienvenida a los espectadores y se presenta.

• Se anima a los espectadores a ayudar en casa durante la pandemia.

• Se presenta el tema del video.

Fármacos inhibidores de la síntesis de proteínas

Resumen de la sección: En esta sección, se habla sobre los fármacos inhibidores de la síntesis de proteínas y su mecanismo de acción.

Mecanismo de acción

• Los fármacos inhibidores actúan en la subunidad 30S.

• Las tetraciclinas son un ejemplo de estos fármacos.

Mecanismos de resistencia y bacteriostáticos vs. bactericidas

Resumen de la sección: En esta sección, se habla sobre los mecanismos de resistencia y las diferencias entre bacteriostáticos y bactericidas.

Mecanismos de resistencia

• Los mecanismos incluyen alteración del transporte, inhibición enzimática, bombas de flujo y desplazamiento del sitio blanco.

• El desplazamiento del sitio blanco es el mecanismo más importante para las tetraciclinas.

Bacteriostáticos vs. Bactericidas

• Los fármacos que actúan en las unidades 50S pueden ser bactericidas a dosis altas.

• Las tetraciclinas son bacteriostáticas.

Farmacocinética

Resumen de la sección: En esta sección, se habla sobre la farmacocinética de las tetraciclinas.

Administración y distribución

• Los fármacos se pueden administrar por vía oral o endovenosa.

• No deben tomarse con alimentos ni metales como calcio o hierro.

• Las tetraciclinas llegan a todo el cuerpo, incluyendo huesos y dentina.

Metabolismo y eliminación

• La mayoría de las tetraciclinas se eliminan por vía biliar en un 60% y renal en un 30%.

• La doxiciclina no requiere ajuste renal porque no se elimina por vía renal.

Embarazo y lactancia

• Las tetraciclinas están contraindicadas durante el embarazo debido al riesgo de decoloración dental del feto o recién nacido.

Efectos adversos

Resumen de la sección: En esta sección, se habla sobre los efectos adversos asociados con las tetraciclinas.

Alteraciones dentales y fotosensibilidad

• Los efectos adversos más comunes son alteraciones dentales y fotosensibilidad.

Indicaciones y clasificación de las tetraciclinas

Sección general: En esta sección se habla sobre las indicaciones y la clasificación de las tetraciclinas.

Indicaciones

• Las tetraciclinas pueden producir baja en la flora normal del sistema digestivo, disfunción del sistema vestibular y síndrome de Fanconi.

• Se deben preguntar siempre las indicaciones para cualquier grupo farmacológico que se vea.

• Es importante conocer los efectos y contraindicaciones para saber a quién dar el fármaco.

• Las tetraciclinas son una alternativa a la alergia a las penicilinas y cefalosporinas.

• Algunas indicaciones incluyen enfermedades de transmisión sexual, enfermedad pélvica inflamatoria, gastritis por Helicobacter pylori, profilaxis para evitar conjuntivitis y clamidia, neumonías atípicas, cólera, malaria, fiebre de montañas rocallosas, brucelosis y acné.

Clasificación

• Las tetraciclinas de primera generación son aquellas que fueron sintetizadas primero sin un estricto misses. Ejemplos incluyen la florotetraciclina, oxitetraciclina y tetraciclina.

• Las tetraciclinas semi-sintéticas son aquellas que se obtuvieron partiendo de la base de lo que ya existía. Son conocidas como segunda generación. Ejemplos incluyen metaciclina, doxiciclina y minociclina.

• La clasificación puede variar dependiendo del libro o docente.

Clasificación de las tetraciclinas

Resumen de la sección: En esta sección, se presenta una clasificación de los fármacos por tiempo de administración y acción. Se discuten las características de cada grupo y su evolución a lo largo del tiempo.

Clasificación por tiempo de acción

• Las tetraciclinas de primera generación tienen una farmacocinética corta y un espectro limitado.

• Las tetraciclinas de acción intermedia incluyen la minociclina, que tiene una vida media más larga.

• Las tetraciclinas de acción prolongada han mejorado su farmacocinética para reducir la frecuencia de administración. Incluyen la doxiciclina y la tigeciclina.

Espectro antimicrobiano

• Las tetraciclinas son de amplio espectro, cubriendo tanto bacterias grampositivas como gramnegativas.

• La doxiciclina y la tigeciclina han demostrado ser eficaces contra el estafilococo meticilino resistente (MRSA).

• La vía oral es adecuada para todas las tetraciclinas excepto para la tigeciclina, que solo se administra por vía intravenosa.

Interacciones y efectos adversos

• Las tetraciclinas pueden interactuar con otros fármacos metabolizados por el citocromo P450.

• La unión a metales bivalentes disminuye la concentración de algunas tetraciclinas.

• Los efectos adversos incluyen flebitis al administrarlas por vía intravenosa.

Saludos e interacciones con los espectadores

Resumen de la sección: En esta sección, el presentador envía saludos a los espectadores y responde a sus comentarios.

Saludos a los espectadores

• El presentador envía saludos a los espectadores que han dejado comentarios en Instagram, Twitter, YouTube y el blog.

• Se mencionan algunos países cuyos espectadores han dejado comentarios, como España, Colombia, Santo Domingo y Paraguay.

Dedicación del vídeo

• El presentador dedica este vídeo a los espectadores de Bolivia debido al gran número de comentarios recibidos desde ese país.

Espectro antimicrobiano (continuación)

Resumen de la sección: En esta sección, el presentador continúa discutiendo el espectro antimicrobiano de las tetraciclinas.

Espectro antimicrobiano (continuación)

• Las tetraciclinas son efectivas contra bacterias grampositivas y gramnegativas.

• La doxiciclina y la tigeciclina son eficaces contra MRSA.

• Las tetraciclinas tienen un efecto limitado sobre anaerobios.

• La administración intravenosa puede causar flebitis.

Historia y evolución de las tetraciclinas

Sección general: En esta sección se habla sobre la historia y evolución de las tetraciclinas, desde su descubrimiento hasta su uso actual en medicina.

Descubrimiento y evolución de las tetraciclinas

• En 1948, Benjamin M. Duggar descubre la flor tetraciclina en Brooklyn.

• La primera síntesis de la flor tetraciclina fue realizada por un científico llamado Yellapragada Subbarao.

• A través de modificaciones químicas, se logró obtener una versión mejorada llamada oxitetraciclina, que posteriormente dio lugar a la tetraciclina.

• Se crearon nuevas versiones como la minociclina y doxiciclina que mejoraron aún más su farmacocinética y farmacodinámica.

Uso actual de las tetraciclinas

• Las tetraciclinas son utilizadas para tratar diversas infecciones bacterianas, aunque su uso ha disminuido debido a la resistencia bacteriana.

• Las primeras aplicaciones fueron en nutrición animal para prevenir enfermedades en el ganado vacuno.

• Actualmente, se utilizan principalmente para tratar infecciones respiratorias, del tracto urinario y gastrointestinales.

Mecanismo de acción y efectos adversos

Sección general: En esta sección se habla sobre el mecanismo de acción y los efectos adversos de las tetraciclinas.

Mecanismo de acción

• Las tetraciclinas actúan inhibiendo la síntesis proteica bacteriana al bloquear el sitio A en la subunidad 30S del ribosoma.

• En los gram positivos, la tetraciclina es transportada activamente por un transportador activado por ATP. En los gram negativos, hay una fase de transporte pasivo y otra activa.

• La resistencia a las tetraciclinas puede ser causada por modificaciones en el transporte o en el sitio de unión.

Efectos adversos e interacciones

• Los efectos adversos incluyen trastornos gastrointestinales, fotosensibilidad y alteraciones en la flora intestinal.

• Las interacciones pueden ocurrir con otros fármacos como anticoagulantes y anticonceptivos orales.

Resistencia a las tetraciclinas

Resumen de la sección: En esta sección se discute la resistencia de las bacterias a las tetraciclinas y los mecanismos que utilizan para evitar su acción.

Bacilos gram negativos y penetración

• Los bacilos gram negativos tienen menor penetración hasta 13 clinas, lo que dificulta su uso contra enterobacterias.

• Pseudomona, por ejemplo, tiene una menor penetración a las tetraciclinas.

Mecanismos de resistencia

• La destrucción por enzimas gigantes es un mecanismo común de resistencia.

• La protección ribosoma acá es otro mecanismo utilizado por algunas bacterias para evitar la acción de la tetraciclina.

• Algunas bacterias producen una proteína que impide que la tetraciclina actúe sobre la subunidad 30-s.

Debilidades diferentes

• La doxiciclina y la minociclina pueden superar estos mecanismos de resistencia.

• Estas no pueden ser expulsadas por bombas ni son destruidas por enzimas, pero presentan debilidades diferentes a la protección ribosoma mika.