Agonistas Colinérgicos (parte 1 - receptores) | Aula 9 | Farmacologia rápida e fácil | Flavonoide

Introdução ao Sistema Nervoso Autônomo

Visão Geral da Aula

• A aula é uma introdução aos fármacos do sistema nervoso autônomo, com recomendações para assistir a uma vídeo aula anterior sobre fisiologia.

• A estrutura da aula está dividida em duas partes: discussão sobre receptores e depois sobre os fármacos.

Estrutura do Sistema Nervoso Autônomo

• O sistema nervoso autônomo é dividido em simpático (reação de luta e fuga) e parassimpático (descanso e digestão).

• Os neurônios colinérgicos são responsáveis pela produção, armazenamento e liberação de acetilcolina.

Receptores Colinérgicos

Tipos de Receptores

• Os pós-ganglionares do parassimpático possuem receptores muscarínicos, enquanto os do simpático têm receptores nicotínicos.

• Exceções existem, como nas glândulas sudoríparas que são ativadas pelo simpático através de um pós-ganglionar colinético.

Processo de Liberação da Acetilcolina

• O processo de liberação da acetilcolina ocorre em seis passos:

• Colina entra no neurônio via transporte dependente de sódio.

• Colina reage com acetil coenzima A formando acetilcolina.

• Acetilcolina é armazenada em vesículas pré-sinápticas.

• Despolarização axônica leva à fusão das vesículas com a membrana plasmática e liberação na fenda sináptica.

• Feedback negativo ocorre quando a acetilcolina se liga a receptores pré-sinápticos.

• A enzima acetilcolinesterase quebra a acetilcolina, interrompendo a transmissão.

Receptores Muscarínicos vs Nicotínicos

Características dos Receptores Muscarínicos

• Os receptores muscarínicos são acoplados à proteína G e estão relacionados ao aumento dos níveis de cálcio intracelular (M1 e M3).

• Existem cinco tipos principais: M1, M2, M3, M4 e M5. Focamos principalmente nos três primeiros devido à sua relevância clínica.

Funções dos Receptores Nicotínicos

Receptores Nicotínicos e Suas Funções

Tipos de Receptores Nicotínicos

• Existem dois tipos principais de receptores nicotínicos: N1 (ou NM), encontrados nas junções neuromusculares, e N2 (ou NN), localizados nos gânglios autônomos e no sistema nervoso central.

Efeitos dos Agonistas e Antagonistas

• A localização dos receptores influencia as reações ao se aplicar agonistas ou antagonistas. O impacto varia conforme o tipo de receptor envolvido.

Receptores M1, M4 e M5

• Os receptores M1, M4 e M5 estão no sistema nervoso central e são relacionados à cognição. Agonistas podem melhorar a aprendizagem e a comunicação, enquanto antagonistas causam dificuldades cognitivas.

Receptor M2 e Frequência Cardíaca

• O receptor M2 está associado ao coração; sua ativação provoca bradicardia (diminuição da frequência cardíaca), enquanto um antagonista resulta em taquicardia.

Localizações dos Receptores M3

Trato Urinário

• No trato urinário, agonistas do receptor M3 promovem contração da bexiga para facilitar a micção; antagonistas relaxam a bexiga para inibir essa vontade.

Sistema Digestivo

• No intestino, agonistas aumentam os movimentos peristálticos, podendo causar diarreia em excesso; antagonistas diminuem esses movimentos, levando à constipação.

Tecido Glandular

• Nos tecidos glandulares exócrinos, agonistas aumentam a secreção enquanto antagonistas reduzem essa secreção. Fármacos anticolinérgicos podem causar boca seca devido à diminuição da secreção.

Olhos

• Em relação aos olhos, agonistas do receptor M3 provocam miose (contração da pupila), enquanto antagonistas causam midríase (dilatação).

Pulmões

• Nos pulmões, agonistas estimulam broncoconstrição; já os antagonistas promovem broncodilatação.

Resumo das Reações do Sistema Nervoso Parassimpático

• As reações mediadas por agonistas colinérgicos são opostas às do sistema nervoso simpático. Por exemplo, durante situações de estresse ou luta/fuga, o corpo não deve realizar funções como micção ou digestão.

Conclusão sobre Agonismo vs Antagonismo

Entendendo o Sistema Nervoso: Simpático e Parassimpático

Diferenças entre os Sistemas Nervosos

• O sistema parassimpático é menos intuitivo para lembrar em comparação ao simpático, que possui reações mais claras e diretas.

• A compreensão das ações do sistema simpático pode ser facilitada ao associar suas reações a fármacos agonistas colinérgicos, que promovem efeitos opostos aos do simpático.

Fármacos e Seus Efeitos

• Os fármacos colinérgicos têm efeitos que mimetizam as ações do sistema parassimpático no organismo.

• Em contrapartida, os antagonistas colinérgicos ou fármacos anticolinérgicos geram efeitos anti-parassimpáticos, refletindo as ações do sistema simpático.